美托洛尔的生物利用度为何与阿替洛尔相近?
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发布时间：2024-10-24 09:38
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时间：2024-11-01 05:43
美托洛尔的药代动力学特性独特，其脂溶性位置在普萘洛尔(PP)和阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速且完全，吸收率超过90%，然而，由于95%的药物在肝脏中代谢，首过效应占25%到60%，因此，生物利用度大约在40%到75%之间，接近于阿替洛尔。血浆中，美托洛尔的浓度峰值通常在1.5小时内达到，最大作用时间在1到2小时之间。
值得注意的是，血压的降低并不与血药浓度直接相关，而心率的降低则与血药浓度呈线性关系。美托洛尔在体内的分布广泛，分布容积约为5.6升/千克，血浆蛋白结合率大约为12%。它能穿越血脑屏障，进入胎儿体内，并可通过乳汁分泌。其半衰期在3到5小时，对于肾功能不全的患者，这个特性并未显著改变。
美托洛尔主要通过肾排泄，尿液中的代谢物占主导，原形药物仅占排泄总量的3%到10%。这意味着它不适用于透析治疗。了解这些药代动力学特征对于指导美托洛尔的用药剂量和监测至关重要。
扩展资料
美托洛尔，是一种药品。美托洛尔属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药）。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。
