【药品名称】
通用名：吗替麦考酚酯分散片
商品名：吗替麦考酚酯分散片
【生产企业】
山东新时代制药有限公司
【成份】
吗替麦考酚酯
【作用与适应症】
本品用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应。本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【规格】
0.25g（按C23H31NO7计）。
【用法用量】
预防排斥剂量
应于移植后72小时内开始口服。肾移植病人服用推荐剂量为1.0g/次，一天两次（2g/天）。日服吗替麦考酚酯分散片2克/天比日服3克/天安全性更好。
治疗难治性排斥的剂量
在临床试验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5g/次，一天两次（3g/天）。
特殊剂量 如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞计数绝对值<1.3×103/微升），应停止给药或减量。
严重肾功能损害
对于有严重慢性肾功能损害的病人（肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米），应避免超过1克一天两次的剂量（移植后即刻使用除外）。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。【副作用与不良反应】
临床试验
免疫抑制剂的副作用的发生常不易明确，因为一方面是基础病的存在，另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗替麦考酚酯片或联合服用吗替麦考酚酯片、环孢菌素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少、脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染（见警告）。
使用吗替麦考酚酯片治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克、预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢菌素静注治疗的病人相比，腹泻和白细胞减少，伴随贫血、恶心、腹痛、脓毒症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的副反应。
接受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见警告）。术后3年内，在免疫方案中接受吗替麦考酚酯片治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一个预防肾移植排斥的对照试验中，每天3克的病人的发生率为1.6%，每天2克的病人的发生率为0.6%，安慰组为0，硫唑嘌呤组的发生率为0.6%。在治疗难治性肾移植的对照试验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。
所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫抑制负荷增加（见警告）。对肾移植病人，用吗替麦考酚酯片治疗和用咪唑硫嘌呤治疗，病人机会感染的总发生率相似。
同年轻人相比，老年人，尤其那些接受吗替麦考酚酯片作为联合免疫抑制方案的一部分病人，一些感染（包括巨细胞病毒属组织侵入病）、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。
吗替麦考酚酯片治疗肾移植排斥的III期对照试验，所报告的大于10%和3-<10%不良反应列于下表：
上市后的经验
消化系统：结肠炎（有时由巨细胞病毒属引起），胰腺炎。
免疫抑制紊乱：严重的威胁生命的感染，例如：脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如结核和非典型微生物感染有较高的发生频率。
呼吸系统：肺间质异常，包括致命的肺纤维化少有报道，但在移植后服用本品的患者中如出现呼吸困难，呼吸衰竭等肺部症状时，应考虑从此方面加以诊断。
吗替麦考酚酯片上市后的其它副反应同在对照的肾移植研究中的副反应相似。【禁忌】
本药的过敏反应已被观察到。因此，吗替麦考酚酯分散片禁用于对吗替麦考酚酯和麦考酚酸有过敏反应的患者。
【注意事项】
警告
接受免疫抑制治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，特别是皮肤。（见【副作用与不良反应】）。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑制无关。
由于所有病人发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或高防护因子的防晒霜来限制暴露于阳光和紫外线下。免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性，包括机会致病性感染，致死感染和脓毒病。
一般注意事项：
接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。临床试验中吗替麦考酚酯片已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。
实验室监测：
服用吗替麦考酚酯片的病人，第一个月每周一次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月两次；余下的一年中每月一次。如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞绝对计数<1.3×103/微升），吗替麦考酚酯片应停止或减量使用，并对这些病人密切观察。
严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米），病人服用单剂量吗替麦考酚酯片后，血浆麦考酚酸（MPA）和MPAG的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过1克一天两次的剂量，并且应对这些病人密切观察（见药代动力学和特殊剂量部分）。
移植后肾功能延迟恢复的病人，平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿，但MPAG 0-12小时曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需作剂量调整，但应密切观察（见药代动力学和注意事项部分）。
吗替麦考酚酯片不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。【药物相互作用】
阿昔洛韦：MMF和阿昔洛韦同时服用时，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功能损害时，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过肾小管排出，可能会进一步增高两种药物血浓度。
制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝：同时服用制酸剂时，MMF的吸收减少。
消胆胺：健康人先服用消胆胺4克一天三次，四天后，给予单剂量MMF1.5克，MPA的曲线下面积减少40%。
环孢素A:CsA的药代动力学不受MMF影响。
更昔洛韦：未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有药代动力学的交叉作用。
口服避孕药：目前未发现MMF和口服避孕药1毫克炔诺酮/35微克炔雌醇之间有相互影响，但这仅是单次剂量研究所得出的结论，并不能排除长期服用吗替麦考酚酯片后改变口服避孕药的药代动力学的可能性，这可能导致口服避孕药的药效降低。
磺胺甲基异噁唑：对MPA的生物利用度无影响。
其它相互作用：给猴子同时服用丙磺舒和MMF，可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍。为此，其它经肾小管排出的药物，可以与MPAG竞争，从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。【包装】
铝塑包装。12片/盒，24片/盒，36片/盒。
【药物分类】
免疫抑制剂