伊曲康唑口服液为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。本品对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌[新生隐球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌有抑制作用。
伊曲康唑口服液具有高度亲脂性、亲角质性的特点，口服后很快在甲中弥散，7 d后在角质层的浓度大于血浆浓度，且在停药后血浆中浓度已几乎无法测出时，在甲中仍可维持6～9个月，因此可以采取间歇治疗，从而降低不良反应，降低治疗费用。
禁与以下药物合用：特非那丁、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、三唑化、咪达唑仑口服制剂、多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、经CYP3A4酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀。