1.辛甘发散能解肌
《素问》有“辛甘发散为阳”之旨，“辛甘发散”的药物具有发汗解表的作用。常用于风寒表证。然而风寒表证有虚实之不同，出汗与不出汗的分别。桂枝具有发汗解肌，助阳实表，外寒风寒之功，既治外感风寒之表实无汗，又疗外感风寒表虚有汗。仲景用桂枝治风寒表实和表虚，有汗无汗皆用，其关键在于协药配伍。外感风寒之表实无汗，则与发汗解表的麻黄相须为用，以开宣肺气、发散风寒。外感风寒之表虚有汗，则与酸收敛阴的白芍配伍，以调和营卫，发表解肌。《伤寒附翼》说：“桂枝本营分药，得麻黄、生姜，则令营气外发而为汗，从辛也;得芍药，则收敛营气即止汗，从酸也;得甘草，则内补营气而养血，从甘也。”可资临床借鉴。
2.除痹止痛善通脉
《本草求真》说：“行痹，其证则有因风、因湿、因寒、因痰、因虚之异，须用桂枝以为向导。”桂枝能温经通脉，利关节，除风寒湿疼痛。如风湿疼痛，桂枝配伍麻黄、白术、苍术;如风湿夹热，桂枝配伍芍药、知母，甚则再加黄柏。寒湿身痛，桂枝配伍炮附子、白术，甚者加细辛、干姜，或川乌头、草乌头。桂枝有善于横行手臂的特点，能引诸药行至肩、臂、手指，故为上肢病的引经药，治痛风，常配伍姜黄、桑枝等同用。
3.通阳化气定冲悸
《本草述钩元》说：“桂（枝）能导引真阳而通血脉……”桂枝透达营卫，通上焦之阳，又化膀胱之气。通阳止心痛，尤治胸痹，如桂枝与生姜、枳实为伍;桂枝与枳实、瓜蒌、薤白为伍;桂枝与人参、干姜、甘草为伍，就是其例。李东垣术桂汤，桂枝与白术为伍，并治胃寒脘痛。同时又治脉结代，心动悸，与炙甘草、人参、大枣、阿胶、麦冬同用。仲景常用桂枝加龙骨牡蛎汤，或用桂枝甘草龙骨牡蛎汤治气上冲与惊恐。黄煌指出：“使用桂枝，配伍极为关键。桂枝甘草是平冲定悸的主药，但配伍不同，主治也不同。桂枝甘草茯芩为动悸，桂枝甘草龙骨牡蛎是惊悸，桂枝甘草人参麦冬是虚悸，桂枝甘草五味子是咳逆而悸。”仲景治疗心动悸、奔豚气剂量大。所以临床用桂枝用于心脏病，必须量大，可用12~15g，甚至达30g。